Древнегреческий врач Гиппократ описал в своих трудах 200 лекарств. Сейчас в распоряжении медиков их больше 200 тысяч. Но в этом фармацевтическом океане можно выделить десять препаратов, ставших настоящим прорывом в медицинской практике.
Опий
На протяжении всей истории человечества врачи и учёные искали средства, способные победить боль. Опий стал первым сильным болеутоляющим лекарством.
О целебных свойствах опия (высушенного сока недозрелых головок снотворного мака) знали ещё врачи Древней Греции и Рима, Древнего Китая и Индии, применявшие настойки опия и мандрагоры для облегчения боли. Опий — родоначальник всех современных наркотических анальгетиков. Во второй половине XX столетия синтетическим путём были получены промедол, фенадон, трамадол, фентанил, деприван, буторфанол и другие лекарства, а также выделены некоторые алкалоиды опия: противокашлевое средство кодеин и сосудорасширяющий препарат папаверин. Большая часть их включена в официальные списки наркотических веществ, хранить и продавать которые можно только в условиях строжайшего контроля.
Вакцина против оспы
Оспа, которая, как полагают, возникла более 3 000 лет назад в Индии и Египте, долгое время была одним из самых страшных заболеваний, известных человечеству. Многочисленные эпидемии оспы охватывали целые континенты. Только в 1980 году Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) официально признала, что оспа полностью ликвидирована во всех развитых странах Земного шара. Это стало возможным благодаря всеобщей вакцинации.
Основателем метода вакцинации стал английский врач Эдуард Дженнер. 14 мая 1796 года он привил восьмилетнему мальчику Джеймсу Фиппсу содержимое (лимфу) пустулы с руки крестьянки Сары Нельмс, заразившейся коровьей оспой. Полтора месяца спустя Дженнер ввёл Джеймсу лимфу из пустулы другого человека — на сей раз больного натуральной оспой. Мальчик не заболел.
Благодаря открытию Дженнера повсеместной нормой стали и другие прививки: против гепатита В, дифтерии, коклюша, краснухи, полиомиелита, столбняка и прочих инфекций. В 2007 году в США была создана первая в мире противораковая вакцина — она должна предотвратить рак шейки матки, причиной которого является вирус папилломы человека.
Эфир
Наркотическое действие серного эфира было открыто ещё в 1525 году врачом и алхимиком Парацельсом. Однако до эпохи анестезии было ещё очень далеко.
В 1797 году молодой британский химик Гемфри Дэви случайно открыл обезболивающее действие закиси азота. Во время экспериментов Дэви заметил, что газ вызывает приятные ощущения и улучшает настроение, и дал ему название «веселящий газ». Учёный высказал предположение о возможности использования закиси азота в хирургии. Однако в течение полувека никто об этой идее не вспоминал.
В идеи Гемфри Дэви поверил блестящий химик и врач Чарльз Джексон. Он разработал особый аппарат — испаритель эфира (бутыль с гибкой трубкой). 16 октября 1846 года в клиническом корпусе Бостонской городской больницы при большом стечении врачей, студентов и просто любопытствующих была проведена первая в мире публичная операция с участием анестезиолога.
16 октября считается официальной датой рождения современной анестезиологии. Для общего наркоза сегодня используются современные препараты и сложные приборы. Но по большому счёту общий принцип погружения в «химический сон» остался тем же, что и полтора века назад. Попытки создать концептуально иной наркоз пока успехом не увенчались.
Кокаин
Кокаин является основным компонентом местных анестетиков (новокаин, дикаин, тримекаин, лидокаин…), без которых сегодня невозможны стоматология, амбулаторная хирургия, травматология, гинекология, онкология, пластическая хирургия, неврология и ряд других медицинских дисциплин.
В 1860 году немецкий химик Альберт Ниман впервые определил основное действующее вещество загадочных листьев коки — алкалоид кокаин. Вскоре Ниман умер, так и не завершив начатой работы. Позже его коллега Вильгельм Лоссен сумел получить кокаин в чистом виде.
Тогда-то и провёл свои эксперименты молодой Зигмунд Фрейд, венский невропатолог и основоположник психоанализа. Он клал немного кокаина на язык и вскоре установил, что теряет при этом чувствительность. Фрейд написал об опытах с кокаином в одной из своих научных работ, но так и не сделал следующего шага — от наблюдения к практическому выводу, который мог бы привести к открытию значения кокаина для медицины.
В 1879 году петербургский фармаколог — профессор Василий Анреп — впервые тщательно исследовал кокаин и предложил использовать его для местной анестезии.
В 1884 году к изучению свойств кокаина приступил венский окулист Карл Коллер. Смачивая слизистые оболочки полости рта и века, а также роговицу глаза раствором кокаина, он обнаружил, что слизистые утрачивают чувствительность. Офтальмолог понял: этот раствор можно использовать для обезболивания.
Следующий и важнейший шаг сделал в 1890 году немецкий хирург Карл Шлейх. После многочисленных опытов ему удалось создать стойкое анестезирующее средство. К 0,05-процентному раствору поваренной соли Шлейх добавил кокаин, и получился готовый к использованию обезболивающий раствор, который, что немаловажно, можно было подолгу хранить во флаконах.
Открытие средств общего наркоза и местной анестезии означало завершение борьбы за обезболивание. Все последующие достижения в этой области стали лишь их улучшениями и дополнениями.
Токсичность кокаина всегда смущала врачей. Именно потому получение Альфредом Эйнхорном в 1905 году препарата новокаина ознаменовало начало нового этапа в развитии местной анестезии. Новокаин, который в 16 раз менее токсичен, чем кокаин, быстро завоевал симпатии специалистов, тем более что он обладал достаточной обезболивающей силой.
Аспирин
Давным-давно люди заметили, что ивовая кора помогает при лихорадке. Лечебные свойства коры объясняются наличием в ней солей салициловой кислоты.
В 1897 году в лаборатории химического концерна «Байер» молодой немецкий химик Феликс Хоффман синтезировал ацетилсалициловую кислоту в химически чистой и устойчивой форме. Хоффман пытался найти действенное средство против болей в суставах, которыми страдал его отец. В клиническую практику аспирин был введён немецким врачом Германом Дрессером, приятелем Хоффмана.
Лекарство оказалось весьма эффективным, и 6 марта 1899 года Императорское патентное ведомство в Берлине внесло его в регистр торговых марок под номером 36 433 с названием «аспирин».
По данным фармакологического отдела ВОЗ, аспирин и его аналоги уже несколько лет лидируют в десятке самых популярных лекарственных средств. Ежегодно в мире продаётся более 45 млн тонн этого препарата.
Витамины
В 1880 году русский учёный Николай Лунин изучал роль минеральных веществ в питании. Он заметил, что мыши, поглощавшие искусственную пищу, составленную из всех известных частей молока (казеина, жира, сахара и солей), чахли и погибали. А мыши, получавшие натуральное молоко, были здоровы и активны. Значит, в молоке содержатся и другие вещества, незаменимые для питания, заключил учёный.
Спустя 16 лет нашли причину бери-бери — болезни, распространённой среди жителей Японии, Кореи и Индонезии, которые питались в основном очищенным рисом. Нидерландскому врачу Христиану Эйкману, работавшему в тюремном госпитале на острове Ява, помогли куры, бродившие по двору. Их кормили очищенным зерном, и птицы страдали заболеванием, напоминавшим бери-бери. Стоило заменить очищенное зерно на неочищенный рис, как болезнь прошла.
И вот в 1911 году молодой польский химик Казимир Функ выделил из рисовой шелухи витамин в кристаллическом виде. Проделав ряд опытов, учёный пришёл к выводу, что загадочный куриный недуг способно предотвратить простое азотосодержащее вещество — амин (витамин В1). Год спустя Функ придумал и название для подобных веществ — витамины: от латинских слов «vita» (жизнь) и «amine» (азот).
Сегодня известно около 20 витаминов, которые, являясь составной частью ферментов (водорастворимые витамины С, группы В, РР и другие) и клеточных мембран (жирорастворимые Е, А, D, каротины), принимают активное участие во всех процессах жизнедеятельности. Все они необходимы для лечения цинги, рахита, других гиповитаминозов, профилактики большинства заболеваний и реабилитации тысяч людей после перенесённых болезней и хирургических операций.
Сальварсан
Ещё в начале XX века подавляющее большинство лекарств создавалось из химических соединений, существующих в природе. Грубо говоря, всё это были «народные средства», только очищенные и систематизированные. И лишь успехи синтетической химии позволили целенаправленно создавать вещества, воздействующие на возбудителей инфекционных заболеваний или опухолевые клетки.
В 1907 году австрийский врач Пауль Эрлих (получивший вместе с Ильёй Мечниковым Нобелевскую премию за работы по теории иммунитета) синтезировал препарат для лечения сифилиса — сальварсан, который быстро получил распространение по всему миру. Это было первое в истории лекарственное средство, созданное для решения конкретной задачи.
Эрлих мечтал о «волшебной пуле», которая бы избирательно поражала возбудителей того или иного заболевания и в то же время была безвредной для организма. Чтобы получить лекарство от сифилиса, он синтезировал 605 разных веществ. И только 606-й эксперимент принёс удачу.
Так зародилась химиотерапия — лечение с помощью химических веществ, созданных специально для борьбы с той или иной болезнью. После сальварсана были синтезированы тысячи новых препаратов.
Сейчас 90 % лекарств, продающихся в аптеках или применяемых в клиниках, — это синтетические препараты.
Инсулин
Диабет первого типа… Этот диагноз поставлен примерно 10–15 млн жителей планеты. Практически единственное спасение для них — всю жизнь делать инъекции инсулина. Без него все эти люди были бы мертвы.
В 1920 году молодые канадские исследователи — хирург и физиолог Фредерик Бантинг и студент-медик Чарльз Бест — после трёхмесячных экспериментов получили инсулин из островковой ткани поджелудочной железы собак. К концу 1921 года Бантинг усовершенствовал технологию и начал готовить инсулин из вытяжки поджелудочных желёз неродившихся телят.
В январе 1922 года в детской больнице Торонто впервые в клинической практике было проведено успешное лечение инсулином 14-летнего мальчика, страдавшего тяжёлой формой сахарного диабета. Жизнь больному удалось спасти.
Гормон инсулин, открытый Бантингом, оказался действенным оружием против сахарного диабета, одним из немногих лекарств, быстро принёсших облегчение множеству людей. И до сих пор для большинства людей с диабетом он равносилен жизни.
Пенициллин
Зелёная плесень издавна зарекомендовала себя злейшим врагом микробов. Ещё в XV веке лекари использовали её для лечения гнойных ран. В конце XIX века выделением антибиотиков занимался итальянский врач Бартоломео Гозио, но результаты его опытов не сохранились.
В 1929 году профессор микробиологии Лондонского университета Александр Флеминг как-то раз забыл помыть чашку Петри с ненужной бактериальной культурой. Через несколько дней он обнаружил в чашке зелёную плесень и внимательно её изучил. Выяснилось, что плесень выделяет особое антибиотическое вещество, которое переходит в питательную среду и угнетает рост многих бактерий.
Флеминг назвал чудодейственное средство пенициллином, так как вырабатывающая его плесень принадлежит к грибам рода Penicillium. Учёный выяснил, что обнаруженное им вещество действует только на патогенные микробы, не оказывая негативного воздействия на лейкоциты и другие клетки человеческого организма.
Однако радость микробиолога была омрачена тем, что ему никак не удавалось выделить устойчивую форму пенициллина, готовую для практического применения.
Лишь в 1940 году эта нелёгкая задача была решена группой молодых оксфордских учёных под руководством Эрнста Чейна и Говарда Флори. В 1945 году Александр Флеминг, Говард Флори и Эрнст Чейн были удостоены Нобелевской премии.
Безусловно, антибиотики произвели подлинную революцию в медицинской практике. И открытие пенициллина, первого из них, явилось началом новой эры в истории медицины. Сегодня фармакологи синтезировали десятки разновидностей антибиотиков, способных победить любую инфекцию. Пока в медицине альтернативы антибиотикам нет.
Эновид
После того как были созданы первые оральные контрацептивы, мир изменился.
Способность гормонов прекращать овуляцию была известна давно. Австрийский биолог Людвиг Хаберландт в середине 1920-х годов заметил, что крысы не размножаются при приёме экстракта яичников.
В 1931 году Хаберландт первым предложил использовать гормоны для предотвращения нежелательной беременности у женщин. Фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер» всего за год приготовила экстракт, названный автором разработки инфекундином. Но клиническим испытаниям препарата помешала неожиданная смерть Хаберландта, а затем Вторая мировая война. После войны учёные вернулись к исследованиям. Австрийский инфекундин был слишком дорогим препаратом. Дешёвый искусственный гормон прогестерон был синтезирован лишь в 1944 году.
Спустя десять лет американским биологом Грегори Пинкусом была создана первая противозачаточная таблетка. В продаже это средство появилось в 1960 году, а называлось оно эновидом. Сейчас оральная контрацепция позволяет решить проблему нежелательной беременности, уменьшить число гинекологических заболеваний и снизить младенческую смертность.
Вероятно, здесь необходимо добавить одиннадцатый препарат — вакцину от новой коронавирусной инфекции. Но это тема отдельной публикации, к которой мы обязательно вернёмся.
Подготовила Раиса СУЛЕЙМАНОВА
по материалам интернет-портала
Smartpharma
Фото: wowmundo.com,
bbci.co.uk, pbs.twimg.com,
kopilkaurokov.ru, pbs.twimg.com
КСТАТИ
Создан первый в мире препарат для оперативного лечения Covid-19
Создатели препарата считают, что лечение коронавирусной инфекции без использования вакцин станет доступно в 2023 году.
Группа австралийских и американских учёных создала первую работающую терапию Covid-19 — препарат из липидных наночастиц, нацеленных на РНК коронавируса, сообщает сайт tjournal.ru/science. В испытаниях на живых мышах, заражённых коронавирусом, препарат показал эффективность в 99,9 %. Он не требует использования вакцин и излечивает уже заболевший организм.
Учёные работали над препаратом с апреля 2020 года. Его основа — специальные наночастицы, покрытые синтетическими жировыми оболочками. Такие оболочки не взаимодействуют с жидкостями и клетками организма. Они надёжно несут в себе искусственно созданные гены — патч, ломающий РНК коронавируса.
Наночастицы легко проходят сквозь оболочки клеток, в том числе клеток лёгких. При столкновении с вирусом липидная оболочка вводит в него генетический патч и полностью выводит из строя — коронавирус больше не может внедряться в клетки лёгких и размножаться. Его останки быстро вымываются из клеток и выводятся из организма. Болезнь, которую вызвал коронавирус, прекращается.
Препарат успешно испытали на живых лабораторных мышах, заражённых коронавирусом. После недельной терапии количество экземпляров вируса в их лёгких упало на 99,9 %, при этом клетки самих лёгких не пострадали. Если испытания на людях тоже пройдут успешно, терапию начнут использовать в 2023 году для лечения заболевших коронавирусной инфекцией.
Учёные надеются, что созданная ими терапия позволит свести смертность от Covid-19 к нулю. Они отмечают, что препарат неприхотлив: его можно месяц хранить при комнатной температуре, а при 4 °C — целый год. Это поможет охватить лечением отдалённые районы и слаборазвитые страны.
